Posts

SINTESIS SENYAWA OBAT YANG MEMILIKI STEREOKIMIA (PUSAT KIRAL)

-
Image
Senyawa Kiral Sebagai Obat A. Senyawa Kiral Senyawa Kiral adalah ketika empat ligan yang berbeda terikat kepada karbon tetravalent, menghasilkan molekul asimetris yang mana atom karbon sebagai pusat asimetrisnya. Gambar berikut menunjukkan dua isomer optik yang membuktikan adanya ligan yang berbeda disekitar pusat kiral (Fanali S). Enantiomer adalah dua stereoisomer yang mana memperlihatkan tidak dapat dihimpitkan terhadap bayangan cerminnya. Diastereomers pada umumnya memiliki paling tidak dua pusat asimetris (satu diantaranya mempunyai konfigurasi yang sama) dan bukan merupakan bayangan cerminnya. Sebagian besar umumnya pusat kiral adalah diwakili oleh karbon tetrahedral, meskipun atom lain, seperti nitrogen, sulfur, dan phosphate, bisa ditemukan dalam stereoisomer. Senyawa yang memiliki sedikitnya dua enantiomer adalah senyawa kiral (Fanali S). Sifat utama dari stereoisomer adalah diwakili oleh perputaran cahaya terpolarisasi kearah yang berbeda, berlawanan arah j
16 comments
Read more

Stereochemical considering in Planning Synthesis

-
Image
Stereochemical consideration and eudismic ratio in chiral drug development  Selama lima belas sampai dua puluh tahun terakhir, stereokimia mendapar perhatian terpenting dalam praktek farmasi. Sebagai hasil dari kemajuan dalam teknologi kimia yang terkait dengan sintesis, pemisahan, identifikasi dan analisis tunggal enantiomer hadir dalam senyawa rasemat, beberapa obat kiral disajikan sebagai enansiomer tunggal untuk persetujuan dari pihak berwenang. Sebaliknya untuk memperkenalkan senyawa rasemat, enansiomer tunggal selalu memiliki selektivitas yang lebih baik pada reseptor mengakibatkan tindakan terapi unggul dengan beban metabolik sedikit dan efek samping yang lebih sedikit. Enzim-enzim atau asam amino atau situs mengikat telah lama diakui menjadi stereoselektif yang dipertimbangkan dalam pengembangan obat kiral. Setiap enansiomer berinteraksi secara berbeda dengan reseptor, memunculkan respon berbeda dan potensi enansiomer tergantung pada rasio eudismic atau indeks eudismic atau
13 comments
Read more

PROCESS CHEMISTRY AND COMBINATORIAL CHEMISTRY

-
Image
Semua pembentukan senyawa kimia berlangsung melalui suatu atau serangkaian reaksi kimia. Reaksi kimia ini melibatkan satu atau lebih macam molekul (molekul unsur atau molekul senyawa) menjadi zat yang sifat fisisnya berbeda. Proses ini dibuat dengan mereaksikan unsur atau senyawa pereaksi dalam kondisi tertentu hingga terbentuk hasil reaksi yang diinginkan. Yang menjadi permasalahan adalah jika ada beberapa bahan pereaksi yang akan direaksikan dalam beberapa reaksi kimia yang berbeda. Secara konvensional, ini harus dilakukan dengan mereaksikan satu per satu pereaksi-pereaksi yang diperlukan. Hal ini dapat membutuhkan waktu yang sangat lama, sehingga cara yang lebih cepat menjadi diperlukan COMBINATORIAL CHEMISTRY Kombinatorial adalah cabang matematika untuk memperoleh jumlah cara pengaturan objek-objek tertentu dalam himpunannya. Dengan menghitung secara kombinatorial, dapat diperoleh jumlah kemungkinan pengaturan dari sejumlah objek dalam suatu himpunan tanpa harus mengenumerasi
13 comments
Read more

Ring-forming reaction

-
Image
Dalam reaksi pembentukan cincin pada senyawa karbonil dapat dilakukan dengan reaksi Asilasi Friedel-Crafts, dengan reaksi: Pada reaksi pembentukan cincin karbonil dapat direaksikan dengan gugus siklik ataupun benzena, berikut ini adalah contohnya: Reaksi Diels-Alder merupakan salah satu cara membuat cincin pada sintesis organik. Reaksi Diels-Alder berlangsung antara diena terkonjugasi (1) dengan suatu dienofil (2). Selain alkena, alkuna (3) juga dapat bertindak sebagai dienofil. Adanya gugus penarik elektron pada dienofil akan menyebabkan reaksi semakin mudah berlangsung. Reaksi ini bersifat regioselektif dan stereoselektif karena proses pembentukan cincin berlangsung dalam satu tahap sehingga tidak ada waktu untuk berotasi. Trans dienofil (4) akan memberikan produk trans, dan begitu sebaliknya untuk cis dienofil. Dalam reaksi pembentukan cincin pada senyawa karbonil, salah satunya dikenal reaksi Diels-Alder. Reaksi di atas dianamakan reaksi sikloadis
12 comments
Read more

Carbonyl condensation reaction

-
Image
Kondensasi karbonil terjadi ketika 2 senyawa karbonil bereaksi satu sama lainnya. Ketika asetaldehid direaksikan dengan basa, maka secara langsung, 2 molekul berkombinasi membentuk produk aldehida hidroksi yang deikenal dengan aldol. Reaksi kondensasi akrbonil ini secara sederhana merupakan kombinasi dari tahao nukleofilik adisi dan tahap a-substitusi. Ion enolat yang terbentuk dari satu molekul asetaldehid berperan sebagai nukleofilik dan menambah gugus karbonil dari molekul asetaldehid lainnya. Hidrogen alfa pada aldehida dapat bersifat asam sehingga dapat menghasilkan ion karbon. Oleh karena itu, dua molekul aldehida atau satu molekul aldehida dengan satu molekul keton akan menghasilkan senyawa aldol. Reaksi ini disebut reaksi kondensasi aldol, yang diturunkan dari kata aldehida dan alkohol. Kondensasi karbonil terjadi bila dua senyawa karbonil bersatu Salah satu reaksi yang sangat penting adalah reaksi kondenasi aldol. Reaksi kondensasi aldol ini adalah seb
13 comments
Read more

ALKILASI SENYAWA KARBONIL

-
Image
Reaksi Asilasi             Reaksi asilasi pada karbonil umumnya berupa alkilasi Friedel-Crafts. Rekasi terjadi pada senyawa aromatik dengan sebuah asan klorida dan asam lewis (seperti AlCl3) dengan penmabahan gugus asil kepada cincin aromatik yang mneghasilkan produk keton aromatik. Reaksi alkilasi melibatkan karbokation elektrofil yang kuat (ion acylium), namun karbokation ini tidak dapat dilakukan penataan ulang kembali setelah distabilkan melalui resonansi. Synthesis of Ketons via α-Alkilasi             Aldehid dan keton bersifat asam pada posisi alfa karena deprotonasi menghasilkan basa knjugasi resonansi ayng stabil (enolat). Ion enolat merupakan nukleofilik pada karbon alfa. Enolat diperoleh dari aldehid yang sulit dikendalikan karena aldehid juga merupakan elektrofil yang baik dan sering terjadi reaksi dimerisasi (self-aldol condensation). Namun, enolat keton merupakan spesi sintesis yang sebaguna karena dapat bereaksi dengan berbagai elektrofil. Misalnya, jika direaksikan
14 comments
Read more